目的：SD大鼠給予溶媒和市售陽性藥物后利用小動物PET/CT進行掃描，探討多巴胺轉運蛋白（Dopamine Transporter，DAT）顯像劑¹⁸F-N-(2-氟乙基)-2β-甲酯-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷(¹⁸F-FECNT)在SD大鼠腦內紋狀體放射性物質分布和代謝情況，計算藥物受體占有率，為后續藥效評價實驗提供方法學支持。
 
方法：實驗動物為雌性SD大鼠 6只，體重250~300g，分為兩組。其中3只SD大鼠經灌胃給予市售陽性藥物，給藥劑量為60 mg/kg；另外3只SD大鼠經灌胃給予溶媒，給予量與市售陽性藥物溶媒體積相當。動物灌胃0.5h后，分別經尾靜脈單次注射¹⁸F-FECNT，每只注射200±50μCi的¹⁸F-FECNT，注射示蹤劑后動態掃描1h。掃描采集結束后，將掃描的圖像用OSEM 3D迭代重建，迭代2次，勾畫靶組織紋狀體為感興趣區域（Region of Interest ，ROI），并用PMOD軟件分析腦中紋狀體上放射性物質攝取值%ID/g，SRTM模型計算BPnd，進而計算市售陽性藥物在SD大鼠紋狀體上DAT的受體占有率。
 
結果：兩組動物注射¹⁸F-FECNT后，紋狀體上放射性攝取值%ID/g逐漸降低，市售陽性藥物組紋狀體的BPnd明顯低于溶媒對照組（mean，-50.9%，p<0.01）。通過紋狀體BPnd的計算可以推測出市售陽性藥物組腦內紋狀體的DAT占有率約為50%。詳見圖1和圖2。
 
討論：¹⁸F-FECNT能透過無損的血腦屏障濃聚于紋狀體，對DAT具有高親和性與特異性。通過¹⁸F-FECNT腦內紋狀體BPnd分析，進而可以推算出藥物在腦內紋狀體的受體占有率。¹⁸F-FECNT是一種穩定且具有臨床應用潛力的DAT顯像劑為后續該示蹤劑用于藥效學研究提供方法學支持。
    關鍵字：¹⁸F-FECNT、DAT、PET掃描、SD大鼠